本品系用氯化血紅素經化學半合成制得的多種啉混合物的鈉鹽。
主要成份有血卟啉、卟聚合體、羥乙基-乙烯基次卟啉及少量原卟啉。
其主要成分血卟啉的化學名為1,3,5,8,-四甲基-2,4-二(A-羥乙基)-卟吩-6,7-二丙酸
輔料:0.1MOLL鹽酸溶液,0.1MOL氫氧化鈉溶液,0.9%氨化鈉溶液,水血卟啉的化學結構式如下:
【英文名】Hematoporphyrin Injection
【性狀】本品為深紫紅色的澄明液體
【規格】5ml: 25mg
【適 應 癥 】可適用于定位診斷和治療口腔、膀胱、支氣管、肺、消化系統等部位的淺表癌癥及白斑等癌前病變,并可用于治療鮮紅斑痣,
【用法用量】用藥前將凍結藥品置室溫、避光下溶化,取原液在病人前臂作皮膚劃痕試驗,觀察15分鐘,如無紅腫硬結,則以每公斤體重5mg加生理鹽水250m)靜脈滴注。48~72小時,觀察熒光
并進行激光治療。如需進行第二次治療,應相隔一個月。
【不良反應 】個別患者可出現暴露部位紅腫,嚴重惡心。部分病人可出現一過性肝腎功能損傷。
【禁忌 】1、皮膚劃痕試驗陽性者;
2、腫瘤晚期,并有擴散至其他部位者
3、光導纖維不能到達的深部腫瘤。
【注意事項】本品只能在有條件的醫療單位內使用。用藥后患者應避光一個月,以免在曝光部位產生紅腫、色素沉著等光敏副作用。一旦發生,可給予抗過敏藥物和外用皮質激素搽劑。
臨床用藥時必須注意控制給藥劑量和次數,密切觀察肝、腎功能及紅細胞系的變化。
孕婦及哺乳期婦女用藥 】尚不明確
【兒童用藥 】無相關試驗或文獻報道，尚不明確
【老年用藥 】無相關試驗或文獻報道，尚不明確
【藥物相互作用 】無相關試驗或文獻報道，尚不明確
【藥物過量 】無相關試驗或文獻報道，尚不明確
【臨床試驗】本品三期臨床試驗共診治惡性腫瘤428例,其中光動力診斷100例,治療328例,全部實驗對象均有明確病理診斷分型。血卟啉注射波用量5mgkg,在診治激光照射前48-72小時靜注,注藥前應作皮膚試驗。診斷激光波長514.5nm,功率密度100mWc,治療激光波長630-690nm,輸出功率密度平均400mW/cm2,光劑量密度200-400J/cm；
診斷病例100例全部為上消化道嘉(食道癌28例,賁門癌56例,胃癌16例),采用熒光分光儀顯示記錄。判定標準分陽性,可疑與明性，腫瘤陽性率91%,良件病變均陰性,熒光品
示與病理符合率94%,假陰性2%。
治療病例328例,其中淺表癌37例,口腔領面癌40例,鼻咽癌2例,乳腺癌11例,肺癌74例,食管癌33例,賁門癌72例,胃癌21例,直腸癌1例,膀胱癌73例，內腔腫瘤經由內鏡導人激光照射,治療后四周判定療效,按國際通用標準分為完全效應(CR),部分效應(PR),稍有效(MR)與無效(NR)。全組獲CR144例,PR85例,MR49例,NR50例。
本品診治后血象,肝功能,腎功能復査均無異常,無造血與肝腎損害。用藥前皮膚試驗未發現陽性過敏者。注藥后因避光不當發生暴露部位皮膚光敏反應8例,占全組2.3%,對癥處理數日消退。一例治療后低熱(38℃以下),經三日消退。經三期臨床驗證,血卟啉注射液作為光動力學診治惡性腫瘤的光敏劑,療效肯定,副反應輕微,對重要臟器無毒件反應。
【藥理毒理 】本品在動物和人體內或體外細胞試驗中都證明熒光效果明顯。和激光聯合應用,能增強殺傷癌細胞的作用，動物試驗證明本品安全，毒件低。
【藥代動力學】正常小鼠靜脈注射本品經同位素3H標記的樣品溶液,1小時后,各組織中放射性含量達到高峰,組織分布順序為肺>肝>腎>血>冑>腸>牌>心>肌肉>胸線>腦>骨。S180荷瘤小鼠的組織分布順序與正常鼠大致相同。在組織中放射性最高的第1小時,腫瘤中的含量為以上12種組織中的第8~9位,放射性下降較慢。到72小時,腫瘤組織的含量上升到第5位。注射本品5小時后,糞尿總排泄量占注射劑量的73.29%。第11天是91%。
【貯藏 】遮光,密閉,在0℃以下保存
【包裝】低硼硅玻璃安瓿包裝,1支/盒
【有效期】18個月
【執行標準】WS-189(X-165)-97
【批準文號】國藥準字H20064306
【藥品上市許可持有人】名稱:重慶邁樂生物制藥有限
公司注冊地址:重慶市巴南區魚洞鎮大中村
【生產企業 】企業名稱:重慶邁樂生物制藥有限公司
生產地址:重慶市巴南區魚洞鎮大中村
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